Farmakologia disulfiramu - od tabletek do reakcji awersyjnej w Szczecinie
Z farmakologicznego punktu widzenia wszywka alkoholowa to depot disulfiramu - substancji z grupy inhibitorów dehydrogenazy aldehydowej. Preparat Disulfiram WZF (producent: Polpharma/Polfa Warszawa) występuje w formie jałowych tabletek do implantacji, każda zawierająca 100 mg substancji czynnej.
Szlak metaboliczny i punkt inhibicji
Alkohol etylowy podlega w wątrobie dwuetapowej biotransformacji. Dehydrogenaza alkoholowa utlenia etanol do aldehydu octowego. Następnie dehydrogenaza aldehydowa katalizuje przejście aldehydu octowego do kwasu octowego. Disulfiram hamuje ten drugi enzym, skutkując kumulacją aldehydu octowego w osoczu - substancji odpowiedzialnej za objawy reakcji awersyjnej.
Profil farmakologiczny substancji w stanie abstynencji
Disulfiram nie wykazuje aktywności farmakologicznej wobec ośrodkowego układu nerwowego. Nie jest substancją psychoaktywną, nie generuje zależności fizycznej ani psychicznej. U pacjenta niepijącego alkoholu implant jest farmakologicznie obojętny - uruchamia kaskadę objawów wyłącznie w obecności etanolu.
- Dehydrogenaza aldehydowa - enzym drugiego etapu metabolizmu etanolu. Jego inhibicja przez disulfiram powoduje akumulację toksycznego aldehydu octowego
- Aldehyd octowy - reaktywny metabolit etanolu wywołujący nudności, tachykardię, wazodylatację obwodową i hipotensję
- Reakcja disulfiramowa - farmakologicznie przewidywalny zespół objawów zatrucia aldehydem octowym rozwijający się w ciągu minut od ekspozycji na etanol

